Vorstellung / ANSM Zulassung 23.10.2018 in Deutsch (komplett)

[testuser86234]

Hallo zusammen,

mein Name ist Tom und ich bin knapp 50 Jahre alt. Außer Heroin habe ich schon so ziemlich alles ausprobiert. Das Saufen ist mir auch geläufig und "Suchtdruck" kenne ich nur zu gut.
Ein Freund, auch Trinker, hat mir heute von Baclofen berichtet. Er hatte mal die Arte Doku im TV gesehen und schwört auf Baclofen.
Zur Zeit bin ich abstinent aber weiß jetzt schon, dass der nächste schwache Moment kommen wird. Und wenn sich dieser schwache Moment ankündigt, möchte ich unbedingt Baclofen ausprobieren. Da ich gute Ärzte habe, glaube ich, Baclofen ohne Weiteres bekommen zu können. Wenn nicht, würde ich mir gerne hier sonst weiterhelfen lassen.

Da mich der genaue Wortlaut der kompletten französischen Zulassung (Oktober 2018) interessiert (und meine Ärzte bestimmt auch), habe ich das PDF einer OCR unterzogen und mittels deepl.com ins Deutsche übersetzt. Siehe unten. Vielleicht kann das ja noch jemand gebrauchen.

LG
PS: @Admin: ich hätte mich auch registriert, aber mein mail Provider @mail.ru wird leider nicht akzeptiert. Vielen Dank, tolle website

RCP Baclocur, 40mg comprimé sécable (23/10/2018) application/pdf (5027 ko)

ANHANG I

ZUSAMMENFASSUNG DER PRODUKTEIGENSCHAFTEN

Das Medikament unterliegt einer zusätzlichen Überwachung, die eine schnelle Identifizierung neuer Sicherheitsinformationen ermöglicht. Mediziner berichten über vermutete Nebenwirkungen. Siehe Abschnitt 4.8 für Verfahren zur Meldung von Nebenwirkungen.

1. NAME DES MEDIKAMENT

BACGLOCUR DRUG 40 mg, Filmtablette mit Rillenbeschichtung

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Baclofen............ 40mg
Für eine Filmtablette mit Filmbeschichtung
Eine vollständige Liste der Hilfsstoffe finden Sie in Abschnitt 6.1.

3. PHARMAZEUTISCHE FORM
Filmbeschichtete, zerbrechliche Tablette (Tablette).

Filmbeschichtete, gelbe, elliptische Tablette, auf einer Seite "E" und "40" jeder Seite mit einem Rillenstab markiert.

Die Tablette kann in gleiche Dosen aufgeteilt werden.

4, KLINISCHE DATEN

4.1 Therapeutische Indikationen

BACLOCUR wird empfohlen, um den Alkoholkonsum nach dem Scheitern anderer verfügbarer Drogenbehandlungen bei erwachsenen Patienten mit Alkoholabhängigkeit und hohem Alkoholkonsum zu reduzieren (> 60 g/Tag bei Männern oder > 40 g/Tag bei Frauen).

4.2. Dosierung und Verabreichungsverfahren

BACLOCUR sollte von einem Arzt verschrieben werden, der vorzugsweise Erfahrung in der Suchterziehung hat und zusätzlich zur psychosozialen Betreuung auf die Einhaltung und Reduzierung des Alkoholkonsums ausgerichtet ist.

Dosierungsschema

Die Behandlung kann mit oder ohne die Alkoholentnahmephase eingeleitet werden. Im Falle einer Entziehung wird die BACLOCUR-Behandlung innerhalb von 2 Wochen nach Beendigung des Alkoholkonsums eingeleitet. Im Falle von akuten Alkoholentzug-Symptomen wird eine spezifische Behandlung eingeführt.

Die Patienten sollten während der Titrationsphase von ihrem Arzt genau beobachtet werden.

Die Behandlung mit BACLOCUR beginnt mit einer Dosis von 15 & 20 mg pro Tag in 2 bis 4 Dosen über 3 Tage. Die Tagesdosis wird alle 3 oder 4 Tage in 10 mg Schritten erhöht. Das therapeutische Ziel ist es, den Alkoholkonsum auf ein niedriges Risikoniveau zu reduzieren (< 40 g/Tag bei Männern und s 20 g/Tag bei Frauen). Während der Titrationsphase sollten die Wirksamkeit und Verträglichkeit von BACLOCUR regelmäßig evaluiert werden, um eine optimale Dosierung (angepasst an jeden Patienten) zu bestimmen, d.h. die niedrigste Dosis für ein optimales therapeutisches Ansprechen und eine akzeptable Toleranz. Die maximale Dosis beträgt 80 mg pro Tag. Bei lästigen und anhaltenden Nebenwirkungen (wie Schläfrigkeit, Asthenie, Schlaflosigkeit, Schwindel) kann die Dosierung auf die zuvor gut verträgliche Dosis reduziert werden. Ein neuer Versuch, die Dosierung zu erhöhen, wird nach einer zufriedenstellenden Stabilitäts- und Toleranzzeit von 4 Tagen unternommen, die 80 mg/Tag nicht überschreiten darf. Es können mehrere Versuche unternommen werden, um die optimale Dosierung zu erreichen.

Die Verabreichung von asymmetrischen Dosen je nach Intensität des Verlangens (unbändiges Verlangen zu trinken) je nach Tageszeit ist möglich.

Sobald das therapeutische Ziel erreicht und stabil ist, kann eine Reduzierung der Dosierung in Betracht gezogen werden. Starker episodischer Alkoholkonsum (> 60 gfjour bei Männern oder > 40 g/Tag bei Frauen) steht nicht im Widerspruch zur weiteren Behandlung.

Wird das Therapieziel nach 3 Monaten Behandlung nicht erreicht, muss BACLOCUR gestoppt werden. Wenn die Behandlung abgebrochen werden muss (aus irgendeinem Grund), wird die Dosierung über einen Zeitraum von 2 & 3 Wochen schrittweise reduziert. Die Behandlung sollte wegen des Risikos von Entzugserscheinungen niemals abrupt abgebrochen werden, außer in Notfällen aufgrund von Überdosierung oder schweren Nebenwirkungen (siehe Abschnitt 4.8).

Dauer der Behandlung: Es liegen keine Studiendaten für mehr als 12 Monate vor.

Spezielle Populationen

Ältere Menschen (<=65 Jahre alt)

Bei diesen Patienten wird keine Dosierungsanpassung empfohlen, wenn keine Nieren- oder Leberschäden vorliegen (siehe Abschnitt 5.2).

Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Dosierung an den Zustand der Nierenfunktion angepasst werden (siehe Abschnitte 4.4 und 5.2). Als Hinweis: "Die empfohlene Dosierungsanpassung ist eine Verringerung der Dosen von:

- ein Drittel bei leichter Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance zwischen 50 und 80 mL/min)
- Hälfte für moderate Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance zwischen 30 und 50 mL/min)
- zwei Drittel bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 4 30 mL/min bei nicht dialysierten Patienten).

Aufgrund der Gefahr der Kumulation sollte eine besondere Toleranzüberwachung durchgeführt werden.

Hepatische Insuffizienz

Bei Patienten mit leichter bis mittlerer Leberinsuffizienz wird keine Dosierungsanpassung empfohlen (siehe Abschnitt 5.2),

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh C) wird die Dosis während der Titrationsphase alle 3 oder 4 Tage in 5 mg-Schritten schrittweise erhöht. Aufgrund des Kumulrisikos sollte eine spezielle Verträglichkeitsüberwachung für Patienten mit mittleren bis schweren Leberfunktionsstörungen durchgeführt werden.

Pädiatrische Bevölkerungsgruppe

Die Sicherheit und Wirksamkeit von BACLOCUR bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde in dieser Indikation nicht untersucht. Es sind keine Daten vorhanden (siehe Abschnitt 5.1). BACLOCUR sollte daher nicht bei Kindern und Jugendlichen in dieser Indikation verwendet werden.

Art der Verabreichung

BACLOCUR sollte während oder nach den Mahlzeiten oral mit einem Glas Wasser verabreicht werden.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der in Abschnitt 6.1 genannten Hilfsstoffe

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für den Gebrauch

Unterbrechung der Verarbeitung:

Beenden Sie die Behandlung nicht abrupt wegen des Risikos des Entzugssyndroms. Tatsächlich kann ein plötzlicher Abbruch der Behandlung zu einem manchmal tödlichen Entzugssyndrom führen (siehe Abschnitt 4.8).

Außer in Notfällen im Zusammenhang mit Überdosierungen oder schwerwiegenden Nebenwirkungen sollte die Behandlung immer über einen Zeitraum von 2 bis 3 Wochen schrittweise gestoppt werden.

Psychiatrische Störungen:

Bei Patienten mit oder nach psychiatrischen Störungen, insbesondere bei suizidalen Vorstellungen und Verhaltensweisen mit Selbstmordrisiko, einer charakteristischen depressiven Episode oder einer Vorgeschichte von Selbstmordversuchen, sollten die Vorteile und Risiken einer beginnenden oder anhaltenden BACLOCUR-Behandlung sorgfältig geprüft werden. Vor und während der Behandlung sollte eine psychiatrische Beratung stattfinden.

Eine sorgfältige Nachsorge der Patienten, insbesondere zu Beginn der Behandlung, sollte durchgeführt werden. Die Patienten (und ihre Familie und Freunde) sollten über die Notwendigkeit informiert werden, jede Kornportionserkrankung, Stimmung und Selbstmordgedanken unverzüglich ihrem Arzt zu melden.

Es wird empfohlen, die BACLOCUR-Behandlung einzustellen, wenn psychiatrische Symptome, selbstmörderische Gedanken oder Verhaltensweisen auftreten oder sich verschlimmern.

Atemwegserkrankungen:

Das Risiko einer Atemdepression bei der Co-Verschreibung von Medikamenten zur Depression des Zentralnervensystems (ZNS) ist erhöht (siehe Abschnitt 4.5). Eine spezielle Überwachung der Atmungs- und Herz-Kreislauf-Funktionen ist bei Patienten mit Herz-Lungen-Erkrankungen oder Parese der Atmungsmuskulatur unerlässlich. Es wurden auch Fälle von Schlafapnoe gemeldet, Patienten mit einem Risiko für Schlafapnoe oder erhöhte Schlafapnoe sollten überwacht werden.

Sturzgefahr:

Aufgrund der sedierenden und/oder muskelentspannenden Wirkung, die während der BACLOCUR-Behandlung auftreten kann, besteht Sturzgefahr mit der Gefahr von Frakturen und/oder Traumata und/oder Verkehrsunfällen. Dieses Risiko wird durch die gleichzeitige Einnahme von Alkohol erhöht (siehe Abschnitt 4.5).

Porphyrie:

Die Verwendung dieses Medikaments wird bei Patienten mit Porphyrie durch Extrapolation aus Tierdaten nicht empfohlen.

Dieses Medikament kann bei der Kosakenkrankheit verabreicht werden.

Missbrauchsgefahr:

Bei Patienten mit einer Tendenz zur Drogenabhängigkeit oder -abhängigkeit sollte das Risiko eines Baclofenmissbrauchs genau überwacht werden.

Risiken im Zusammenhang mit der Exposition in der Gebärmutter:

Entzugserscheinungen, einschließlich postnataler Krämpfe beim Neugeborenen, wurden nach intrauteriner Exposition gegenüber oralem Baclofen gemeldet. Die Verabreichung von Baclofen an Neugeborene mit Entzugssyndrom mit allmählicher Dosisreduktion kann helfen, Entzugsreaktionen zu kontrollieren (siehe Abschnitt 4.6). Sie kann nur in Ausnahmefällen und in einem speziellen Umfeld berücksichtigt werden.

Frauen im gebärfähigen Alter

Angesichts des potenziellen Risikos einer Exposition während der Schwangerschaft sollten Frauen im gebärfähigen Alter während der Behandlung eine wirksame Verhütung anwenden (siehe Abschnitt 4.6).

Vorsichtsmaßnahmen für den Gebrauch

Nierenversagen:

Bei Nierenversagen ist Baclofen mit Vorsicht anzuwenden (siehe Abschnitte 4.2 und 5.2).

Schwere Leberinsuffizienz:

Baclofen sollte mit Vorsicht bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh C) verwendet werden (siehe Knollen 4.2 und 5.2).

Patienten mit Epilepsie oder einer Vorgeschichte von Anfällen:

Bei diesen Patienten können Anfälle in therapeutischen Dosen, bei Überdosierung oder bei Stillstand des Baclofens auftreten. Wenn die antiepileptische Therapie fortgesetzt wird, sollte sie fortgesetzt und die Überwachung verstärkt werden (siehe Abschnitt 4.8).

Harnwegserkrankungen

Bei bereits bestehender Schließmuskelhypertonie erfordert das mögliche Auftreten einer akuten Urinretention den sorgfältigen Einsatz von Baclofen.

Andere Situationen, die eine sorgfältige Anwendung bei Patienten mit_oder mit einer Vorgeschichte erfordern:

- zerebrovaskuläre Erkrankung
- von Atemwegsversagen,
- Magen- oder Duodenalgeschwür
- der Parkinson-Krankheit.

4.5. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und andere Formen von Wechselwirkungen

Es wurden keine Interaktionsstudien durchgeführt.

Nicht empfohlene Zuordnungen (siehe Abschnitt 4.4)

+ Natriumoxybat

Zunahme der zentralen Depression. Eine beeinträchtigte Wachsamkeit kann das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen gefährlich machen.

Zu berücksichtigende Assoziationen

+ Alkohol (Getränk oder Hilfsstoff)

Erhöhung der beruhigenden Wirkung durch Alkohol. Eine beeinträchtigte Wachsamkeit kann das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen gefährlich machen.

+ Beruhigende Medikamente

Es sollte berücksichtigt werden, dass viele Medikamente oder Substanzen ihre depressive Wirkung auf das zentrale Nervensystem verstärken und zu einer verminderten Wachsamkeit beitragen können. Dies sind Morphinderivate (Analgetika, Hustenmittel und alternative Behandlungsmethoden), Neuroleptika, Barbiturate, Benzodiazepine, andere Anxiolytika als Benzodiazepine (z. B, Meprobamat), Hypnotika, beruhigende Antidepressiva (Amitriptylin, Doxepin, Mianserin, Mirtazapin, Trimipramin), beruhigende H1 Antihistaminika, zentrale Antihypertensiva und Thalidomid.

Eine beeinträchtigte Wachsamkeit kann das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von Maschinen gefährlich machen (siehe Abschnitt 4.7).

+ Medikamente, die eine orthostatische Hypotonie verursachen.

Zusätzlich zu den Antihypertensiva können viele Medikamente eine orthostatische Hypotonie verursachen. Dazu gehören nitrierte Derivate, Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer, urologische Alpha-Blockquanis, imipraminische Antidepressiva und Phenothiazin-Neuroleptika, dopaminerge Agonisten und Levodopa. Ihre kombinierte Anwendung kann daher die Häufigkeit und Intensität dieser unerwünschten Wirkung erhöhen. Beziehen Sie sich auf die für jede Klasse spezifischen Wechselwirkungen mit den entsprechenden Stressniveaus.

+ Levodopa

Risiko einer Verschlimmerung des Parkinson-Syndroms oder zentraler Nebenwirkungen (visuelle Halluzinationen, Verwirrung, Kopfschmerzen).

+ Dapoxetin

Risiko erhöhter Nebenwirkungen, insbesondere Schwindel oder Ohnmacht.

4.6. Fruchtbarkeit, Schwangerschaft und Stillen

Frauen im gebärfähigen Alter

Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung eine wirksame Verhütung anwenden.

Schwangerschaft

Tierversuche haben eine teratogene Wirkung von oralem Baclofen gezeigt. Bei der oralen Verabreichung an Tiere durchquert Baciofen die Plazenta. Die klinischen Daten sind begrenzt, aber es wurden Fälle von Missbildungen bei Kindern gemeldet, die im Uterus bis Baclofen exponiert wurden, wobei die Arten von Missbildungen mit denen bei Tieren übereinstimmen (Zentralnervensystem, Skelettanomalien und Omphalozele). Wird Baclofen bis zur Geburt oral eingenommen, wurden beim Neugeborenen Fälle von Entzugserscheinungen (einschließlich postnataler Krämpfe) gemeldet (siehe Abschnitt 4.4). Dieses Syndrom kann sich für mehrere Tage nach der Geburt verzögern.

Daher sollte während der Schwangerschaft nicht mit oralen Baclofen begonnen werden. Es sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, die Wirksamkeit der derzeitigen Baclofenbehandlung rechtfertigt ihre Fortsetzung angesichts des Risikos einer Alkoholbelastung während der Schwangerschaft.

Im Falle einer Exposition während der Schwangerschaft sollte eine spezielle pränatale Überwachung durchgeführt werden, die sich auf die oben beschriebenen Fehlbildungen konzentriert. Im Falle einer Exposition am Ende der Schwangerschaft sollte eine angemessene Überwachung und Behandlung des Neugeborenen durchgeführt werden.

Stillen

Baclofen wird in der Muttermilch ausgeschieden. Über die Verwendung von Baclofen während der Stillzeit liegen nur sehr wenige Daten vor. Daher sollte das Stillen vermieden werden.

Fruchtbarkeit

Es liegen keine Daten über die Wirkung von Baclofen auf die menschliche Fruchtbarkeit vor.

Bei Ratten hatte Baclofen, das in ungiftigen Dosen an die Mutter verabreicht wurde, keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit bei Männern oder Frauen.


4.7. Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu benutzen.

BACLOCUR hat einen moderaten Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen.

Insbesondere bei Fahrzeugführern und Maschinenbedienern wird auf die Risiken von Nebenwirkungen wie Sedierung, Schwindel, Sehstörungen, Pattentionsstörungen im Zusammenhang mit Baclofen hingewiesen (siehe Abschnitt 4.8).

Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass es wichtig ist, das Fahren oder Bedienen von Maschinen zu vermeiden, wenn sie diese Nebenwirkungen verspüren.

4.8. Unerwünschte Reaktionen

Die in Tabelle 1 dargestellten Häufigkeiten von Nebenwirkungen stammen aus einer klinischen pharmakokinetischen Studie bei Patienten und zwei randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten klinischen Studien bei Patienten mit Alkoholabhängigkeit oder alkoholbedingten Störungen (363 Patienten mit Baclofen-Exposition).

Die häufigsten Nebenwirkungen sind: Schläfrigkeit/Sedierung, Asthenie, Schwindel/Schwindel, Schlafstörungen/Insomnie. Die meisten dieser Effekte waren von leichter bis mittlerer Intensität. Sie treten in der Regel sofort nach Beginn der Behandlung auf. Eine Reduzierung der Dosierung reduziert oder beseitigt sie sogar.

Da die epileptogene Schwelle durch Baclofen und einige baclofen-assoziierte Medikamente gesenkt werden kann, können Anfälle auftreten, insbesondere bei Patienten mit Epilepsie oder einer Vorgeschichte von Anfällen.

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wird wie folgt klassifiziert: sehr häufig (2 1/10), häufig (= 1/100 a< 1/10), selten (= 1/1.000 a< 1/100), selten (2 1/10.000 a< 1/4.000), sehr selten (< 1/10.000) oder unbestimmte Häufigkeit (kann nicht anhand der verfügbaren Daten geschätzt werden).

Tabelle 1

Zusätzliche Effekte wurden für eine weitere orale Form und eine injizierbare Form von Baclofen in seiner Indikation bei spastischen Kontrakturen berichtet:

- Häufig: euphorischer Zustand, Atemdepression, Bradypnoe, Ausschlag, Gesichtsödem, Pyrexie, Schüttelfrost, Harninkontinenz, Harnverhalt,
- Weniger häufig: Selbstmordversuch, Lethargie, Nystagmus, Venenthrombose, Hautrötung, Schmerzen, Dysphagie,
- Selten: Paransäure-Reaktionen, Bradykardie, Anorexie, Ileus, erhöhte alkalische Phosphatasen und Transaminasen, Dehydrierung,
- Sehr selten: Dosisabhängige Unterkühlung,
- Unbegrenzte Häufigkeit: Lungenentzündung, Senkung der epileptogenen Schwelle bei Epileptikern,
Inhalationspneumonie, erhöhter Blutzuckerspiegel.

Entzugssyndrom

Der Abbruch der Behandlung, insbesondere wenn sie abrupt erfolgt, kann ein Entzugssyndrom auslösen, das manchmal tödlich verläuft. Die am häufigsten gemeldeten Entzugsreaktionen sind: neuromuskuläre Störungen (Spastik, Dyskinesien, Rhabdomyolyse, Parästhesie, Krämpfe oder sogar epileptisches Unwohlsein), Juckreiz, Dysautonomie (Hyperthermie, Hypotonie), Bewusstseins- und Verhaltensstörungen (Verwirrung, Angst, manischer oder paranoider psychotischer Zustand) und Koagulopathie.

Halluzinationen, Unruhe, Desorientierung, Schlaflosigkeit wurden auch bei Entzugsreaktionen beschrieben (siehe Abschnitt 4.2).

Außer in Notfällen im Zusammenhang mit Überdosierungen oder schweren Nebenwirkungen sollte die Behandlung immer schrittweise gestoppt werden (siehe Abschnitte 4.2 und 4.4).

Abhängig vom Krankheitsbild kann das Management auf der Wiedereinführung von Baclofen basieren, gefolgt von einer schrittweisen Verringerung der Dosen.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Medikaments. Angehörige der Gesundheitsberufe melden vermutete Nebenwirkungen über das nationale Meldesystem: National Agency for the Safety of Medicines and Health Products (ANSM) und Netzwerk regionaler Pharmakovigilanz-Zentren - Website: http://www.ansm.sante.fr

4.9. Überdosierung

Klinische Anzeichen einer Überdosierung:

- Bewusstseinsstörungen, die zu einem Koma führen können,
- manchmal verallgemeinerte Muskelhypotonie, die 72 Stunden andauern kann, bis zu
Atemmuskeln.
- andere Erscheinungsformen wie mentale Verwirrung, Halluzinationen, Schwindel, Übelkeit,
Erbrechen, Hypersialorrhö, Krämpfe, EEG-Veränderungen ("Flushing" und Dreiphasen-Wellenmuster), Bradykardie, Hypotonie und Hypothermie können beobachtet werden.

Zu befolgende Verhaltensweisen:

- Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
- Sofortiger Abbruch der Behandlung.
- Sofortiger Transfer ins Krankenhaus, e Schnelle Beseitigung des eingenommenen Produkts.
- Die Magenspülung kann von Fall zu Fall betrachtet werden, insbesondere innerhalb von 60 Minuten nach Einnahme einer möglicherweise tödlichen Überdosis.
- Nach Einnahme einer potenziell toxischen Menge kann die Verabreichung von Aktivkohle in Betracht gezogen werden, insbesondere in den ersten Stunden nach der Einnahme.
- Patienten mit Koma oder Anfällen sollten vor Beginn der Magenevakuierung intubiert werden. Neben dem Abbruch der Behandlung kann die Hämodialyse als Alternative bei Patienten mit schwerer Baclofen-Toxizität in Betracht gezogen werden. Die Hämodialyse erleichtert die Entfernung von Baclofen, lindert klinische Symptome einer Überdosierung und verkürzt die Heilungszeit bei diesen Patienten.
-Symptomatische Behandlung von viszeralen Defekten.
- Wenn Diazepam IV für Krämpfe verwendet wird, verabreichen Sie es mit Vorsicht.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Klasse: ATC: Code noch nicht vergeben.

Wirkungsmechanismus

Baclofen ist ein selektiver Agonist von GABAs (y-Aminobuttersäure)-Rezeptoren, die die Blut-Hirn-Schranke durchbrechen können. Die Neurotransmission von GABA spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung des emotionalen Verhaltens, der Kontrolle von Angst und der Aktivierung des Belohnungskreislaufs. Durch die Aktivierung der Neurotransmission kann Baclofen die Freisetzung von Dopamin reduzieren und das Suchtverhalten hemmen.

Nichtklinische Studien haben gezeigt, dass Baclofen in einem dosisabhängigen Van den freiwilligen Alkoholkonsum reduziert und Entzugserscheinungen bei alkoholgeschmackten Ratten unterdrückt.

Pädiatrische Bevölkerungsgruppe

Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat von der Verpflichtung zur Vorlage der Ergebnisse von Studien, die mit BACLOCUR in allen Untergruppen der pädiatrischen Bevölkerungsgruppe zur Behandlung der Alkoholabhängigkeit durchgeführt wurden, abgesehen (siehe Abschnitt 4.2 für Informationen über die spezifische Verwendung).

5.2. Pharmakokinetische Eigenschaften

Absorption

Das Baclofen wird schnell und vollständig in den Verdauungstrakt aufgenommen.
Wenn einzelne Dosen von 20 mg Baclofen oral an gesunde Probanden verabreicht wurden, wurden maximale Konzentrationen im Durchschnitt 1h30 nach dem Fasten und 2h15 nach dem Essen beobachtet. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Menge des aufgenommenen Baclofens, verringert aber die Spitzenplasma-Konzentration um 21%.

Vertrieb

Das Auslieferungsvolumen des Baclofens beträgt ca. 30L.

Die Bindungsrate des Serumproteins beträgt ca. 30%.

Die Baclofen-Konzentrationen in der Liquorflüssigkeit sind etwa 8,5 mal niedriger als im Plasma.

Baclofen durchquert die Plazentaschranke und gelangt in die Muttermilch.

Biotransformation

Baclofen ist schlecht verstoffwechselt. Sein Hauptmetabolit 3-(4-Chlorphenyl)-4-hydroxybuttersäure ist das Produkt der Desaminierung. Es ist pharmakologisch inaktiv.

Entsorgung

Die Halbwertszeit der Plasma-Eliminierung beträgt durchschnittlich 5 Stunden.

Baclofen wird hauptsächlich durch die Nierenwege eliminiert in Form von
unverändert.

Innerhalb von 72 Stunden werden ca. 85% der Dosis über die Nierenwege ausgeschieden, von denen ca. 15% als Metaboliten ausgeschieden werden. Der Rest der Dosis wird im Stuhl eliminiert.

Der Durchfluss von Baclofen beträgt ca. 180mL/min.

Linearität / Nichtlinearität

Die Pharmakokinetik von Baclofen ist linear.

Pharmakokinetische/pharmakodynamische Beziehungen

Über die pharmakokinetische/pharmakodynamische Beziehung von Baclofen liegen bisher nur wenige Daten vor.

Spezielle Populationen

Leberversagen

Die Verabreichung von 20 mg Baclofen als Einzeldosis hat gezeigt, dass die Pharmakokinetik von Baclofen bei gesunden Probanden und Patienten mit leichter Leberinsuffizienz identisch ist. Bei Patienten mit mittlerer oder schwerer Leberinsuffizienz wird die mittlere systemische Wiedereinwirkung von Baclofen erhöht (bis zu 40%), ohne dass sich die maximalen Plasmakonzentrationen oder die Halbwertszeit nach einer einzigen Verabreichung ändern. Eine Dosisreduzierung wird bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz empfohlen. (siehe Abschnitt 4.2)

Niereninsuffizienz

Da Baclofen hauptsächlich durch die Nierenroute eliminiert wird, nimmt die Clearance bei Nierenversagen ab. Da die Baclofen-Clearance bei leichter Niereninsuffizienz um etwa 1/3, bei mittlerer Niereninsuffizienz um die Hälfte und bei schwerer Niereninsuffizienz um 2/3 reduziert ist, wird diesen Patienten eine identifizierte Dosisreduktion empfohlen. (siehe Abschnitte 4.2 und 4.4).

Ältere Menschen

Obwohl die Absorption und Eliminierung von Baclofen bei älteren Patienten verlangsamt wird, ist die Baclofen-Exposition identisch mit der des jungen Patienten. Folglich unterscheiden sich die zu erwartenden Konzentrationen im Gleichgewicht nicht zwischen dem jungen und dem älteren Patienten und eine Dosisänderung ist bei dem älteren Patienten nicht notwendig. (siehe Abschnitt 4.2)

5.3. Präklinische Sicherheitsdaten

In einer 2-jährigen oralen Studie an Ratten wurde ein Anstieg des Auftretens von Eierstockzysten und ein leichter dosisabhängiger Anstieg des Volumens der Nebennieren beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Effekte ist nicht bekannt.

Eine Fruchtbarkeitsstudie an männlichen und weiblichen Ratten zeigte eine Abnahme der Wurfgröße bei einer Dosis, die die mütterliche Toxizität hervorrief.

Tierversuche haben gezeigt, dass Baclofen bei Ratten (Spina bifida, Mikroenzephalie und Omphalozele) und Kaninchen (Extremitätenanomalien) ieratogen ist.

Wenn Baclofen während der späten Trächtigkeit und Stillzeit an Ratten verabreicht wird, führt es zu einer Verkürzung des Überlebens der Welpen bei der Geburt und zu einer vorübergehenden Wachstumsretardierung von 4, einer Dosis, die die mütterliche Toxizität induziert.

Nichtklinische Daten aus konventionellen Sicherheitspharmakologie-, Immunotoxizitäts-, Genotoxizitäts- und Karzinogenitätsstudien zeigten kein besonderes Risiko für den Menschen.

6. PHARMAZEUTISCHE DATEN

6.1. Liste der Hilfsstoffe

Komprimierter Kern:
Vorgelatinierte Maisstärke
Mikrokristalline Cellulose
Kieselsäure
Magnesiumstearat
Laminieren:
Titandioxid, Makrogol, Talkum, gelbes Eisenoxid (E172).

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht anwendbar.

6.3. Haltbarkeit

4 Jahre alt

6.4. Besondere Schutzvorkehrungen

Dieses Medikament erfordert keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen bei der Lagerung.

6.5. Art und Inhalt der Umverpackung

30-, 60- oder 90-teilige, folienbeschichtete Tabletten aus opakem PVDC-PVC-Aluminium-Polyester (PET) mit kindersicherer Verriegelung.

30, 60 oder 90 filmbeschichtete Tabletten, die unter opaken PVDC-PVC-Chips geritzt werden können - Aluminium mit kindersicherer Verriegelung

Nicht alle Präsentationen dürfen vermarktet werden.

6.6. Spezielle Entsorgungs- und Handhabungshinweise

Alle nicht verwendeten Medikamente oder Abfälle müssen gemäß den geltenden Vorschriften entsorgt werden.

7. INHABER DER GENEHMIGUNG FÜR DAS INVERKEHRBRINGEN

ETHYPHARM
194 BÜROS AUF DEM HÜGELGEBÄUDE D
92213 HEILIGE WOLKE CEDEX CEDEX CEDEX CEDEX
(Tel, Fax, E-Mail: wird später vom Inhaber ausgefüllt)

8. NUMMER(N) DER GENEHMIGUNG FÜR DAS INVERKEHRBRINGEN

e 34009 301 636 6 5 5: opake PVDC PVC-Einlage(n) - Aluminium-Polyester (PET) mit Kindersicherung aus 30 zerbrechlichen, folienbeschichteten Tabletten.
opake PVDC-PVC-Einsätze - Aluminium-Polyester (PET) mit Kindersicherung aus 60 zerbrechlichen, folienbeschichteten Tabletten.
¢ 34009 301 636 8 9 : opake PVDC-PVC-Platte(n) - Aluminium-Polyester (PET) mit Kindersicherung aus 90 folienbeschichteten Tabletten.
"34009 301 636 9 6 6 6: opake PVDC-PVC-Einsätze -Aluminium mit kindersicherer Verriegelung von 30 filmbeschichteten Tabletten.
¢ 34009 301 637 0 2 : opake PVDC-PVC-Einsätze - Aluminium mit Kindersicherung aus 60 zerbrechlichen Filmtabletten.
"34009 301 637 1 9: opake PVDC-PVC-Einsätze - Aluminium mit Kindersicherung aus 90 Filmtabletten.

9. DATUM DER ERSTZULASSUNG / ERNEUERUNG DER ZULASSUNG

die später vom Inhaber ausgefüllt werden müssen].

10. DATUM DER AKTUALISIERUNG DES TEXTES

Wird später vom Inhaber ausgefüllt].

11. DOSIMETRIE

Nicht anwendbar.

12. ANWEISUNGEN FÜR DIE HERSTELLUNG VON RADIOPHARMAZEUTIKA

Nicht anwendbar.

VERSCHREIBUNGS- UND LIEFERBEDINGUNGEN
Liste ||| Liste
Arzneimittel, das während der Behandlung einer besonderen Überwachung bedarf.

[Lucidare]

[DonQuixote]